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治愈乙肝新希望:亲环素抑制剂

发布时间:2017-04-06 08:25 类别:医学前沿资讯 标签:乙肝 抑制剂 来源:未知

  ContraVir 是一家专注于开发靶向抗病毒疗法的生物制药公司,尤其是抗乙肝病毒相关药物的开发,其核心抗 HBV 药物之一 TXL(tenofovir exalidex,CMX157)是替诺福韦的脂质前药,利用天然脂质摄取途径将药物送至肝脏,以减少替诺福韦的全身暴露剂量,从而降低肾脏和骨骼不良反应,目前处于 IIa 期阶段。


 ContraVir 是一家专注于开发靶向抗病毒疗法的生物制药公司,尤其是抗乙肝病毒相关药物的开发,其核心抗 HBV 药物之一 TXL(tenofovir exalidex,CMX157)是替诺福韦的脂质前药,利用天然脂质摄取途径将药物送至肝脏,以减少替诺福韦的全身暴露剂量,从而降低肾脏和骨骼不良反应,目前处于 IIa 期阶段。

 ContraVir 另一款抗 HBV 药物 CRV431 是新一代的亲环素抑制剂,拥有特殊的结构。亲环素(又称环孢素 A 结合蛋白)是细胞内的一种重要生物活性蛋白,参与信号传导、调节细胞凋亡、催化蛋白质折叠等多种生理功能。

 4 月 4 日,ContraVir 宣布了在美国斯克利普斯研究所开展的研究的最新发现,称进一步阐明了候选药物 CRV431 的作用机制,距离功能性治愈乙肝又近了一步。ContraVir 公司股价在盘前交易一度大涨 8%。

 这项研究结果显示,CRV431 可以阻断乙肝病毒表面抗原(HBsAg)与亲环素的相互作用。HBsAg 是乙肝病毒的外壳蛋白,对于已经感染 HBV 的患者,较高水平的 HBsAg 意味着患者疾病进展(肝脏纤维化、肝硬化、肝癌)的风险较高。

 ContraVir 公司的 治愈乙肝 策略是将可以降低病毒载量的 TXL 与可以降低 HBsAg 水平的 CRV431 联用,让两种不同作用机制的药物实现互补。

 美国斯克利普斯研究所 Philippe Gallay 博士主导开展 CRV431 的研究,他之前指出,CRV431 还可以阻断亲环素与另外一种名叫 HBx 的乙肝蛋白的相互作用。这些发现进一步突出了亲环素在乙肝病程中的中心作用,同时也提示了 CRV431 在阻断 HBV 活性方面具有重要作用。

 ContraVir 公司首席科学官 Robert Foster 评论称: 乙肝药物研发的目标是彻底清除病毒,这样患者就可以不用再担心感染的长期后果。我们发现 CRV431 可以靶向作用于 HBsAg,这非常有前景,因为降低或清除 HBsAg 是对抗乙肝病毒的重要过程。如果将 CRV431 与 tenofovir exalidex 这样两个作用机制互补的药物联用,可能会更好阻止或延缓乙肝病毒的进展,可能会让我们距离功能性治愈乙肝这种顽疾更近一步 。