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如何使用华法林,才能充分发挥药效

发布时间:2017-03-14 10:02 类别:医学前沿资讯 标签:药效 充分发挥 来源:未知

 华法林是常用的抗凝药物,数十年来华法林作为防止深静脉血栓栓塞疾病、心房颤动、血栓栓塞并发症和心脏瓣膜置换术后的血栓预防都有着充分的临床研究证据。


 华法林是常用的抗凝药物,数十年来华法林作为防止深静脉血栓栓塞疾病、心房颤动、血栓栓塞并发症和心脏瓣膜置换术后的血栓预防都有着充分的临床研究证据。

 然而由于华法林自身的药理学特点,个体差异较大,易发生出血的危险。因而在无凝血酶原测定的条件时,不可滥用本品。这样就造成了华法林在我国的使用率大大降低而增加了房颤引发血栓栓塞的风险。

 如何减少服用华法林出血的不良反应,充分发挥药效呢?

 首先华法林过度抑制凝血因子的合成,会导致出血性疾病。因此,要避免发生出血现象就需要一个合理的剂量,即可通过监测INR(国际标准化比值,是标准化了的凝血酶原时间)的值得大小来判断调整剂量。

 通过监测,控制INR的值保持在2.0~3.0之间,即可充分发挥华法林的作用。因为如果INR值太高,就会导致出血,此时可减少华法林的量;若INR值太低,抗凝效果不理想,此时可就可增加华法林的量。

 其次合用某些药物也可增强华法林的作用,不监测INR及时调整剂量也可导致严重出血现象,常见的药物有:

 非甾体抗炎药:保泰松,吡罗昔康,吲哚美辛,阿氯芬酸,阿西美辛,氨基比林,塞来昔布,布洛芬,芬布芬,罗非昔布等与华法林合用可增加胃肠道出血的风险也可增强华法林的作用。

 抗痛风药:苯溴马隆,别嘌醇等可抑制华法林在肝脏的代谢,进而增强了华法林的抗凝作用。

 抗肿瘤药:氟尿嘧啶,吉西他滨,卡培他滨,厄洛替尼,等可抑制华法林的代谢,从而增强华法林的作用。

 缓泻剂:长期使用刺激性缓泻剂(芦荟,番泻叶)酚酞片,乳果糖,比沙可啶等会减少饮食中维生素K的吸收,增强维生素K拮抗剂的药效,进而增强华法林的作用。

 水杨酸类:阿司匹林,贝诺酯,对氨基水杨酸,乙酰水杨酸铝等会增强华法林的作用且合用由于两药的抗血小板作用的加成效应加大出血的风险。

 抗心律失常药:普罗帕酮,地尔硫卓,普奈洛尔,胺碘酮等抑制华法林的肝脏代谢,导致华法林血浓度显著升高,进而能显著增强华法林的作用。

 抗感染药:磺胺类药(复方新诺明),氨基糖苷类(氯霉素,红霉素,庆大霉素),抗真菌药(氟康唑,咪康唑凝胶,咪康唑阴道栓,伏立康唑,泊沙康唑,伊曲康唑),大环内脂类(克拉霉素,阿奇霉素),口服异烟肼,甲硝唑,氨曲南,阿莫西林克拉维酸钾,阿莫西林,利多那韦,四环素类(金霉素,多西环素,米诺环素,四环素等,替加环素),林可霉素类(克林霉素,克林霉素磷酸酯)等可增强华法林的作用而喹诺酮类(环丙沙星,诺氟沙星,(左)氧氟沙星,加替沙星,莫西沙星)也可能会增强华法林的抗凝活性。

 胃肠道类:西咪替丁,雷尼替丁抑制华法林的代谢,导致华法林的全身暴露量增加,作用增强;奥美拉唑,雷贝拉唑,泮托拉唑,埃索美拉唑可导致华法林的血药浓度增加,从而不同程度的增强华法林的作用。

 调血脂药:氟伐他汀,辛伐他汀,苯扎贝特,非诺贝特,环丙贝特,依托贝特,氯贝丁酯等会显著增强华法林的作用。

 类固醇激素类:甲睾酮,氯司替勃,醋酸氯睾酮,氟甲睾酮等会增强华法林的作用。

 利尿酸:依他尼酸,利尿酸钠等能将华法林从蛋白结合位点上置换出来,使华法林血浓度升高,增强华法林的作用。

 其他类:氨基葡萄糖,来氟米特,干扰素,曲马多,酒精,双硫仑,舍曲林,西酞普兰,恩他卡朋,左甲状腺素钠等也均可增强华法林的作用。

 当然合用某些药物也会降低华法林的作用,使得抗凝效果不理想,常见的药物有:

 巴比妥类:异戊巴比妥,布托巴比酮,布他比妥,阿洛巴比妥可增加华法林的代谢,导致华法林的抗凝作用降低。

 考来烯胺可吸附胃内的华法林,导致华法林的肠肝循环减少,血药浓度降低,华法林作用减弱。

 抗感染药物:灰黄霉素,奈夫西林,双氯西林,利托那韦,利巴韦林,利福平等可降低华法林的作用。

 抗甲状腺药物:甲巯咪唑,丙硫氧嘧啶等可降低甲状腺活性,导致华法林疗效减弱。

 还有像硫唑嘌呤钠,维生素K,依折麦布,消胆胺,波生坦,替米沙坦,卡马西平,奥沙拉嗪,美沙拉嗪和柳氮磺吡啶等也都可能降低华法林的药效。

 此外,还有某些中草药成分和食物也会与华法林产生相互作用,使得华法林作用增强或减弱,常见的有:

 增强:鱼油,芒果,柚子,葡萄柚,葫芦巴,龟苓膏,丹参,当归,宁夏枸杞等长期过多服用能显著增强华法林的抗凝活性,不调整剂量可导致出血危险。

 减弱:人参,西洋参和富含维生素K含量高的食物如:猕猴桃,香蕉,菠菜,韭菜,白菜,莴苣,芹菜,水芹,西红柿,西兰花,花菜,胡萝卜,包菜,大蒜,洋葱,蛋黄,海藻类,动物肝脏类,青椒,生菜,红茶,绿茶等,长期过多服用这类食物会减弱华法林的抗凝作用。

 另外,合用某些药物还可增加华法林的毒性作用,常见的有:

 含有N-甲基硫醇四唑或类似结构侧链的头孢菌素(如头孢哌酮钠,头孢替坦,头孢西丁等)可导致低凝血酶原血症或出血时间延长。与华法林合用增加出血风险。

 口服避孕药:阿尔孕酮,地屈孕酮,炔孕酮,苯丙酸雌二醇,烯丙雌醇,烯丙雌烯醇等可增加血栓栓塞的风险,通常禁用于血栓栓塞性疾病的患者,应避免与华法林联合用药。

 总之,要想华法林充分发挥疗效,定期监测INR必不可少(使用华法林时,开始时每周1-3次监测PT/INR值,然后每月1次)。

 其二,熟知药物的相互作用,切忌盲目用药,不听医嘱,自作主张,最后带来严重的危害。

 最后还应注意间断查血常规,大便潜血,尿常规,并注意皮肤黏膜的出血,淤血和咯血等情况。